Los fármacos se eliminan del cuerpo sin modificaciones o como metabolitos. Los órganos excretores, excluidos los pulmones, eliminan los compuestos polares de manera más eficiente que las sustancias con alta liposolubilidad. Por lo tanto, los fármacos liposolubles no se eliminan con facilidad hasta que se metabolizan en compuestos más polares. El riñón es el órgano más importante para excretar fármacos y sus metabolitos.
Los fármacos se eliminan sin cambios o transformados en metabolitos. Los fármacos liposolubles primero se vuelven más polares (hidrosolubles) para poder ser eliminados. NOTA: El riñón es el principal órgano de excreción.