eficacia intrínseca.
La eficacia intrínseca se refiere a la capacidad de un fármaco para activar un receptor y producir una respuesta biológica. Imagina que el receptor es una cerradura y el fármaco es una llave. La eficacia intrínseca sería qué tan bien esa llave puede abrir la cerradura y desencadenar una acción.
Figura 1–3
Los receptores en las células pueden estar en dos formas: inactiva (Ri) y activa (Ra). La forma inactiva (Ri) no produce ningún efecto, incluso si se une a un fármaco. La forma activa (Ra) puede producir un pequeño efecto, incluso sin un fármaco, lo que se llama actividad constitutiva.
C. Agonistas, agonistas parciales y agonistas inversos
Los receptores en las células pueden estar en dos formas: inactiva (Ri) y activa (Ra). Incluso sin un agonista (sustancia que activa el receptor), algunos receptores estarán en la forma activa (Ra) y producirán un efecto básico, llamado actividad constitutiva. Los agonistas prefieren unirse a la forma activa (Ra) y la estabilizan, aumentando el número de receptores en esta forma y produciendo un efecto más fuerte. La actividad constitutiva depende de cuántos receptores hay, la concentración de moléculas que ayudan en el proceso y la cantidad de efectores en el sistema.
Algunos fármacos imitan a los agonistas al inhibir las moléculas responsables de terminar la acción de un agonista endógeno.
Algunos medicamentos actúan como si fueran agonistas (sustancias que activan receptores) al inhibir las moléculas que terminan la acción de un agonista natural del cuerpo. Al amplificar los efectos de los agonistas naturales, estos medicamentos pueden ser más selectivos y menos tóxicos que los agonistas externos.
B. Agonistas que inhiben sus moléculas de unión
Agonista endógeno: Es una sustancia producida naturalmente por el cuerpo que activa un receptor específico, como la acetilcolina.
Agonista exógeno: Es una sustancia externa al cuerpo, como un medicamento, que también puede activar un receptor específico, como la nicotina.